Setmelanotide

[CAS NO. ] 920014-72-8
[Formula Molekul] C49H68N18O9S2
[Berat Molekul] 1117.32
[Rupa] Serbuk Putih
[Kesucian] 99%

[Fungsi]
1. Untuk rawatan obesiti kekurangan LEPR;
2. Boleh membantu memulihkan fungsi laluan MC4R dalam mengawal berat badan dan mengawal selera makan;

Mengenai Setmelanotide
Setmelanotide ialah agonis MC4R oligopeptida kelas pertama yang memulihkan fungsi laluan MC4R yang terjejas, yang mengawal perbelanjaan tenaga dan selera makan secara bebas.
Setmelanotide ialah agonis reseptor melanocortin-4 oligopeptide (MC4R), yang merupakan sebahagian daripada laluan biologi utama yang mengawal perbelanjaan tenaga dan selera makan secara bebas. Varian gen boleh menjejaskan fungsi laluan MC4R, yang boleh menyebabkan kelaparan melampau (hiperapetite) dan obesiti teruk yang awal. Setmelanotide, sebagai terapi yang disasarkan, memulihkan fungsi laluan MC4R yang rosak, mewujudkan semula perbelanjaan tenaga dan kawalan selera makan, mengurangkan rasa lapar, dan mengurangkan berat badan pada pesakit dengan penyakit genetik obesiti yang jarang berlaku.
Setmelanotide mengikat dan mengaktifkan reseptor MC4 dalam nukleus paraventricular (PVN) dan kawasan hipotalamik sisi (LHA), kesan yang dianggap mendasari penindasan selera makan. Setmelanotide meningkatkan perbelanjaan tenaga berehat pada haiwan dan manusia yang gemuk.
Pada masa ini, setmelanotide sedang dibangunkan sebagai terapi yang disasarkan untuk memulihkan fungsi laluan MC4R yang rosak, mewujudkan semula perbelanjaan tenaga dan kawalan selera makan, mengurangkan rasa lapar dan mengurangkan berat badan pada pesakit yang mengalami penyakit genetik jarang obesiti. Pada masa ini, tiada terapi ubat untuk merawat penyakit genetik obesiti yang jarang berlaku ini.