Liraglutide

[CAS NO. ] 204656-20-2
[Formula Molekul] C172H265N43O51
[Berat Molekul] 3751.262
[Rupa] Serbuk Putih
[Kesucian] 99%

[Fungsi]
1. Meningkatkan perbelanjaan tenaga, mengurangkan berat badan;
2. Mengurangkan selera makan, meningkatkan rasa kenyang, dengan itu mengurangkan pengambilan kalori, melambatkan pengosongan gastrik dan motilitas gastrousus;
3. Menggalakkan sintesis dan rembesan insulin;
4. Perencatan rembesan glukagon;
5. Melindungi sel β dan menambah bilangan sel β;
6. mempunyai kesan menurunkan tekanan darah;
7. Mengurangkan jumlah kolesterol, trigliserida dan tahap LDL dengan ketara
8. Perlindungan kardiovaskular;

Mengenai Liraglutide
Liraglutide ialah analog peptida-1 (GLP-1) seperti glukagon manusia yang digunakan dalam rawatan diabetes. Liraglutide ialah analog GLP-1 dengan homologi jujukan 97% kepada GLP-1 manusia, yang boleh mengikat dan mengaktifkan reseptor GLP-1. Reseptor GLP-1 ialah sasaran GLP-1 semula jadi, hormon incretin endogen yang menggalakkan rembesan insulin bergantung kepada glukosa daripada sel β pankreas. Tidak seperti GLP-1 semulajadi, farmakokinetik dan farmakodinamik liraglutide pada manusia sesuai untuk rejimen dos sekali sehari.
Aktiviti liraglutide dimediasi oleh interaksi spesifiknya dengan reseptor GLP-1, mengakibatkan peningkatan dalam adenosin monofosfat kitaran (cAMP). Liraglutide boleh merangsang rembesan insulin dalam cara yang bergantung kepada kepekatan glukosa, sambil mengurangkan rembesan glukagon yang berlebihan dalam cara yang bergantung kepada kepekatan glukosa. Oleh itu, apabila gula darah meningkat, rembesan insulin dirangsang manakala rembesan glukagon ditindas. Sebaliknya, liraglutide boleh mengurangkan rembesan insulin semasa hipoglikemia tanpa menjejaskan rembesan glukagon. Mekanisme hipoglisemik liraglutide juga termasuk pemanjangan sedikit masa pengosongan gastrik. Liraglutide mengurangkan berat badan dan jisim lemak badan dengan mengurangkan kelaparan dan pengambilan tenaga. Liraglutide biasanya boleh menurunkan gula darah, mengawal diet dan melambatkan pengosongan gastrik. Ia boleh memainkan peranan tambahan dalam penurunan berat badan dan melegakan gejala obesiti.
Liraglutide juga boleh menyekat selera makan, melambatkan pengosongan gastrik, mengurangkan pengambilan kalori, dan membantu mengawal berat badan. Liraglutide bukan sahaja berkesan menurunkan gula darah dan mengawal berat badan, tetapi juga meningkatkan tekanan darah, lipid darah dan faktor risiko lain untuk penyakit jantung koronari. Ia juga boleh mengurangkan berat badan dan mempunyai kesan perlindungan terhadap penyakit kardiovaskular. Liraglutide digunakan untuk merawat diabetes jenis 2, terutamanya pesakit obes dengan rintangan insulin yang ketara, yang bermanfaat untuk mengurangkan rintangan insulin dan meningkatkan sensitiviti insulin.